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La terapia farmacologica può essere applicata a pazienti affetti da obesità refrattaria alla normale combinazione di dieta ipocalorica e attività fisica.

Non è da considerarsi sostitutiva di questi due elementi, ma piuttosto come un fattore coadiuvante per una maggiore perdita di peso e per seguire le precedenti indicazioni del medico. Da parte di quest’ultimo, è necessario valutare attentamente i possibili effetti collaterali del farmaco proposto.

In generale, è consigliabile non proporre da subito una terapia farmacologica, tranne che sui pazienti giudicati già in fase di prima visita poco adatti alla sola terapia dietetica, o che richiedono essi stessi l’assunzione di farmaci di sostegno sulla base di passati insuccessi nel tentativo di dimagrimento.

farmaci attualmente utilizzati nel trattamento dell’obesità

La terapia farmacologica prevede i seguenti farmaci:

  • Fluoxetina, che riduce l’appetito e quindi l’assunzione di cibo attraverso la loro azione sul sistema serotoninergico
  • Orlistat, che inibisce l’assorbimento enzimatico dei lipidi.
  • Liraglutide iniezione 3mg (Saxenda): la Food and Drugs Administration ha approvato nel 2015 questo farmaco per la gestione del peso in soggetti adulti obesi (BMI uguale o maggiore di 30 kg/m2) o sovrappeso (BMI uguale o maggiore di 27 kg/m2) con almeno una comorbidità correlata al peso come diabete di tipo 2 e malattie cardiovascolari. È un farmaco normoglicemizzante attivo sia sulla glicemia a digiuno che su quella dopo i pasti. Esso, inoltre, induce un ritardo nello svuotamento gastrico, con riduzione dell’appetito e calo del peso corporeo e della massa grassa. Liraglutide si somministra con penne preriempite mediante iniezione sottocutanea.
  • Naltrexone e Bupropione (Mysimba) un’associazione di due molecole che da decenni sono impiegate nella terapia delle disassuefazione del paziente dall’uso di sostanze come fumo e alcool. Questa combinazione farmacologica ha dimostrato un’efficacia nella gestione comportamentale del paziente verso la dieta.
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Naltrexone

Il naltrexone è l’antagonista di particolari recettori oppioidi che sono stimolati non solo dall’oppio e dai suoi derivati ma anche dall’alcol e dal cibo. Il razionale del suo impiego è legato all’esperienza  accumulata in oltre vent’anni sulla graduale riduzione degli effetti degli oppiacei che piano piano smettono di esplicare l’azione di piacere, rinforzo, sul comportamento.
Aboliti questi effetti il comportamento bulimico si estingue in modo graduale.
Il naltrexone è stato approvato per la cura dell’alcolismo poichè  offre un presidio sicuro ed efficace nella prevenzione della ricaduta dopo la disintossicazione.
Il comportamento di ricerca e assunzione di cibo, che ha il suo correlato anatomico nell’ipotalamo, risente dell’attività oppioidergica. Nei modelli animali la stimolazione oppioidergica induce una maggior ricerca di cibo e un aumento della voracità. La somministrazione di naloxone contrasta gli effetti degli oppioidi endogeni, verosimilmente in rapporto alla sua proprietà di antagonismo sugli stessi recettori. Questa attività degli antagonisti degli oppiacei è stata confermata su modelli umani, in ambito clinico e non clinico: in soggetti cronicamente esposti a oppiacei, in fase di post-detossificazione, gli antagonisti inducono iporessia con conseguente calo ponderale. In soggetti sani gli antagonisti inducono una ridotta ricerca e assunzione di cibo.

In individui affetti da disturbi della condotta alimentare sono documentate alterazioni dei parametri di attività oppioidergica, quali le concentrazioni plasmatiche e liquorali di beta endorfine, che risultano ridotte nei soggetti con bulimia e anoressia rispetto ai controlli. Le anomalie neuroendocrine associate ad un’alterata funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi sono risultate correggibili con la somministrazione di naltrexone.

Bupropione

Il bupropione è l’altra molecola del Mysimba.
Impiegato da decenni per la disassuefazione dal fumo di sigaretta svolge la sua funzione potenziando gli effetti della noradrenalina e della dopamina.
La dopamina è stata associata agli effetti piacevoli che provocano dipendenza, mentre l’aumentata disponibilità della noradrenalina attenua i sintomi da astinenza. La combinazione dei due migliora i risultati che si possono ottenere con la sola restrizione alimentare.

 

Indicazioni terapeutiche

Mysimba è indicato, in aggiunta ad una dieta ipocalorica ed una aumentata attività fisica, per la gestione del peso in pazienti adulti (ш 18 anni) con un Indice di massa corporea (BMI) iniziale

  • 30 kg/m2 (obesi)
  • >27 kg/m2 < 30 kg/m2 (sovrappeso) in presenza di una o più comorbilità correlate al peso (ad es. diabete di tipo 2, dislipidemia o ipertensione controllata)

Il trattamento con Mysimba deve essere interrotto dopo 16 settimane se i pazienti non hanno perso almeno il 5% del loro peso iniziale.

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